الأسبرين والأدوية المضادة للصفيحات -2

كيف تعمل مضادات الصفيحات الدموية

  • يمنع الأسبرين تكون الجلطات من خلال عرقلة إنتاج الثرمبوكسان إيه - 2 thromboxane A-2 (مادة كيميائية تسبب تكتل الصفيحات الدموية) ويحقق الأسبرين ذلك بتثبيط إنزيم الأكسدة الحلقية – 1 1 cyclo-oxygenase-1 (كوكس 1 COX-1) الذي ينتج الثرمبوكسان إيه – 2, ومع أن مضادات الالتهاب غير الاستيرويدية الأخرى تثبط أيضا إنزيم كوكس 1 فإن الأسبرين يفضل للاستخدام كمضاد للصفيحات الدموية لأن تأثيره كمثبط لإنزيم كوكس 1 يستمر لوقت أطول من غيره من مضادات الالتهاب غير الاستيرويدية حيث أن تأثير الأسبرين يستمر لأيام بينما تأثير غيره من مضادات الالتهاب غير الاستيرويدية يستمر لساعات فقط.

  • مستحضرات الثييبوبيريدين (مثل كلوبيدوجريل "بلافيكس" "clopidogrel "Plavix) يسد block مستقبلات ثنائي فسفات الأدينوزين (adenosine diphosphate (ADP الذي تنتجه الصفيحات الدموية والذي عند التصاقه بالمستقبلات على سطح الخلية تتكتل الصفيحات.

  • مثبطات البروتين السكري 2 بي, 3 إيه مثل مستحضرات أبسيكسيماب abciximab ومستحضرات إبتيفيباتيد eptifibatide تمنع تكتل الصفيحات من خلال تثبيط مستقبلات البروتين السكري 2 بي, 3 إيه على سطح الصفيحات الدموية.



القوة النسبية لعمل مضادات الصفيحات الدموية

  • لأن الأسبرين يعطل أحد المسارات العديدة التي من خلالها يحدث تكتل للصفيحات لذلك فهو يعتبر مضاد ضعيف للصفيحات الدموية حيث أن تكتل الصفيحات الدموية من الممكن أن يحدث من خلال المسارات الأخرى عند استعماله.

  • مثبطات البروتين السكري 2 بي, 3 إيه تسد المسار المشترك النهائي لتكتل الصفيحات الدموية ولذلك يعتبر أقوى مضادات الصفيحات الدموية وأقصى تأثير لمثبطات البروتين السكري 2 بي, 3 إيه هو 9 أضعاف تأثير الأسبرين.

  • أقصى تأثير لمستحضرات الثييبوبيريدين يكون واقع بين تأثير الأسبرين وتأثير مثبطات البروتين السكري 2 بي, 3 إيه.

سرعة عمل مضادات الصفيحات الدموية

  • عندما يعطى الأسبرين بجرعات صغيرة (75 مللي جرام لكل يوم) يستغرق الوصول للتثبيط التام لإنزيم كوكس – 1 أو الحد الأقصى للتأثير المضاد للصفيحات الدموية عدة أيام, وعند إعطاء الأسبرين بجرعات 160–325 مللي جرام لكل يوم فإن الوصول لأقصى تأثير للأسبرين يستغرق 30 دقيقة, ولذلك فإن الأسبرين يعطى بجرعات صغيرة (75–150 مللي جرام لكل يوم) لمنع النوبات القلبية والسكتات الدماغية على المدى الطويل بينما يعطى بجرعات 160–325 مللي جرام لكل يوم عند الاحتياج لتأثير فوري مضاد للتجلط كما هو في علاج حالات النوبات القلبية heart attacks والذبحة الصدرية الغير مستقرة unstable angina.

  • بداية عمل مستحضر كلوبيدوجريل أيضا يرتبط بالجرعة, وأقصى تأثير له يكون بعد عدة أيام من البدء بإعطائه بجرعة 75 مللي جرام لكل يوم, ولكن من الممكن أن يبدأ التأثير خلال ساعات بعد إعطائه بجرعات أكبر (300 مللي جرام أو 600 مللي جرام) ولذلك فإن الجرعات الأكبر من كلوبيدوجريل تستخدم في البداية عند الاحتياج لمفعول فوري مضاد للصفيحات الدموية (مثل حالات وضع دعامة داخل الشرايين التاجية للقلب) بينما تستخدم الجرعات الأقل لإحداث تأثير مضاد للتجلط على المدى الطويل.

  • مثبطات البروتين السكري 2 بي, 3 إيه يكون لها بداية سريعة للتأثير, وأقصى تأثير مضاد للصفيحات يحدث خلال دقائق بعد حقنه بالوريد وهو يستخدم بشكل رئيسي لمرضى الذبحة الصدرية الغير مستقرة والنوبات القلبية الحادة (احتشاء عضلة القلب).

مستحضر ديبيريدامول dipyridamole
مستحضر ديبيريدامول (بيرزانتين persantine) هو دواء آخر يقلل تكتل الصفيحات الدموية بالرغم من أن آلية عمله غير مفهومة جيدا, وهو لا يستخدم بصورة شائعة لمنع حدوث النوبات القلبية بالرغم من استخدامه مع الأسبرين للتقليل من فرص حدوث السكتات الدماغية.


Updated: 02-09-2017




مواضيع في موقع صحة قد تهمك